Valproat
Valproat eller valproinsyre er en fettsyre som brukes som et antiepileptikum. I tillegg til anfallsforebyggende behandling ved epilepsi, brukes legemiddelet ved bipolar lidelse (også behandling av akutt mani) og migrene. Valproat markedsføres i Norge under merkenavnene Orfiril (Desitin Arzneimittel GmbH) og Deprakine (Sanofi-Aventis).
| Systematisk (IUPAC)-navn | |||
| 2-propylpentansyre | |||
| Identifikatorer | |||
| CAS-nummer | |||
|---|---|---|---|
| ATC-nummer | |||
| PubChem | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| Kjemiske data | |||
| Formel | C₈H₁₆O₂ | ||
| Molmasse | 144,115 g/mol | ||
| SMILES | CCCC(CCC)C(=O)O | ||
| Farmakokinetiske data | |||
| Metabolisme | Lever—glukuronidering 30–50%, mitokondriell β-oksidering > 40% | ||
| Halveringstid | 9-16 timer | ||
| Utskilling | < 3% uforandret | ||
| Terapeutiske data | |||
| Lovlig status | C-Preparat; reseptpliktig legemiddel (NO) | ||
| Klassifisering | Antiepileptikum | ||
| Virkningsmekanisme | Ukjent | ||
Valproinsyre ble første gang syntetisert i 1882, men det var først i 1962 de krampedempende egenskapene ble oppdaget. Virkningsmekanismen er ukjent, antakelig gir valproat økt GABA-nivået i hjernen.
Bivirkninger
redigerGastrointestinale plager, sedasjon/sløvhet. Sjeldnere: Alopeci (hårtap), benign essensiell tremor, trombocytopeni, pankreatitt, hyperammonemisk encefalopati, leverskade (særlig barn).
Valproat metaboliseres ved glukuronidering, og konkurrerer med andre legemidler om glukuroniderende legemidler. Resultatet er relevante legemiddelinteraksjoner, for eksempel vil valproat kunne gi betydelig forhøyet serumkonsentrasjon av lamotrigin.